01 固相多肽合成方法

多肽是分子结构介于氨基酸和蛋白质之间的一类化合物，由一种或多种氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键结合而成。多肽是构成蛋白质的结构片段，也是蛋白质发挥作用的活性基团，是人体进行代谢、调控活动的重要物质。随着人们对多肽中各氨基酸系列的功效不断了解，作为药物和营养品的多肽产品不断被开发出来，全球共上市了超过100个多肽药物，多肽的研发已成为近年生命科学研究的一大热点。

固相多肽合成方法在多肽化学上具有里程碑意义，一出现就由于其合成方便、迅速，成为多肽合成的主要方法。该方法的优点主要表现在最初的反应物和产物都是连接在固相载体上，因此可以在一个反应容器中进行所有的反应，便于自动化操作。具有产率佳、纯度高、质量稳定、环境友好等优势，被广泛应用于3-50个序列的多肽原料药生产。

 

 

02 争光多肽固相合成载体选型

争光研发的多肽固相合成载体产品技术成熟、生产工艺先进，具有机械强度高、粒度分布均匀、功能基团位点分布均匀、反应速度快的优点，能够在氨基酸偶联时提供足够的连接位点，提高氨基酸反应效率和肽链稳定性，增加产物的收率，减少杂质。

①Wang Resin

结构式：

中文名称: 王树脂

英文名称: 4-Benzyloxybenzyl Alcohol Resin

CAS号: 1365700-43-1

Wang Resin是Fmoc化学做肽中最常用树脂，适合做C端为肽酸的多肽，在多肽合成中，每轮循环中Fmoc 用20% Piperidine 去除，然后缩合下一轮的Fmoc 保护氨基酸，等多肽全部接好后，从树脂用95%的TFA 切割下来。

 

②2-CTC Resin

结构式：

中文名称：2-氯三苯甲基树脂

英文名称：2-Chlorotrityl Chloride Resin

CAS号：934816-82-7

是基于三苯甲基的树脂，推荐用于C末端为Cys、His、Pro残基的多肽。合成与王树脂相似，也是Fmoc化学合成肽酸的一种树脂，唯一不同的是可以用0.5%TFA 来切割，从而得到一条侧链活泼基团全保护多肽，是用片段法做长肽或者在多肽C端做DNA等修饰时必备工具。

功能：Wang树脂、2-CTC Resin树脂可用于预装载几乎所有范围的Fmoc保护的氨基酸。